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目前唯一口服有机碘是什么
上面我们聊到《玻璃体混浊补碘有哪些?》碘剂又分无机碘和有机碘,无机碘常用的有碘化钾和碘酸钾。有机碘在眼科的应用有普罗碘铵、氨碘肽、卵磷脂络合碘等。
其中绕不开的话题是口服有机碘,两个关键词,第一是有机碘,第二是口服。相对于应用无机碘盐常发生的皮疹、痤疮、心动过速、胃肠道反应等副作用,有机碘的不良反应就少得多了,并且口服制剂应用方便,患者乐于接受。目前唯一的口服有机碘是卵磷脂络合碘,今天就来扒一扒这个卵磷脂络合碘片的“黑历史”。
年,日本柳金太郎在以碘治疗甲状腺肿的过程中,发现过量服用反而加重病情的背景下,歪打正着,发明了这种新型的碘化合物一卵磷脂络合碘片(全名为甘草-卵脂络合碘)。它是由磷脂质中的不饱和脂肪酸与碘络合(约络合7%的碘)而成的有机碘药物(在大豆中提取的大豆卵脂亲水基团中碱基与碘络合形成),其赋形剂为甘草粉,每片1.5毫克含碘微克。
所以卵磷脂络合碘片是个老药,我们看任何一个治疗必须从两方面来考量,那就是安全性和有效性。
为了说明它的安全性,首先从药物作用机理开始吧。
卵磷脂络合碘片(LBI)口服后在消化道中缓慢释放出游离的无机碘,到血中主要以无机碘的形式存在,在相同的条件下LBI与碘化钾相比,吸收速率常数仅为碘化钾的1/5,符合LBI较碘化钾胃肠反应低的临床结论。而血药最高浓度、血药最高浓度时间低于碘化钾,这正支持临床上在碘的不良反应方面,LBI明显低于一般的无机碘盐的结果。LBI由尿中的排泄与碘化钾没有明显的区别,从粪便中的排泄量高于碘化钾,可认为粪中残留的碘,多数为未吸收的药物,实验数据表明从粪中的排泄及血药浓度的变化中提示没有肝肠循环存在。
同时试验显示出极高安全性和低毒副作用的特点。急性动物试验:过量应用卵磷脂络合碘可见小鼠运动减少,镇静、接触反应减低等,一般认为是对中枢的抑制作用。人体临床每次的口服剂量是每公斤10微克,而试验中小鼠的经口半数致死量(LD50)为临床正常用量的11万倍,可见其安全范围相当大。亚急性和慢性毒性试验:连续按临床剂量的~0倍喂食大鼠,体现在生化方面轻度的变化,说明过量碘可能对肾脏再吸收机制有些影响,但形态学变化少。
临床应用五、六十年的各资料均显示卵磷脂络合碘片安全可靠,毒副作用极低,几乎无明显副作用的临床记录,不像普罗碘铵注射剂。但是和其他碘剂一样,对碘过敏者禁用,对慢性甲状腺疾病、突眼性甲状腺肿和内源性甲状腺素合成不足的患者慎用。
早在医院眼科陈有信、张承芬教授就有《卵磷脂络合碘(沃丽汀)临床应用的安全性和有效性验证》的文章报道。
说罢安全性,我们再来说一下是否有效性的问题。其实碘剂治疗玻璃体混浊的原理我上面文章都已经讲到过,卵磷脂络合碘片是有机碘,所以无需我在这里累赘,我查了一下文献,关于卵磷脂络合碘的中文文献有篇、外文文献我查到17篇,其实国外用得更早,适应症除了玻璃体混浊之外,还涉及到玻璃体出血、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、视网膜静脉阻塞、糖尿病性视网膜病变等报道,